6 марта 1899 года немецкая химико-фармацевтическая компания Bayer зарегистрировала торговую марку под названием «Аспирин». Название произошло от «a» для ацетила, «spir» от растения спирея (источник салицина) и суффикса «in», используемого для лекарств. Аспирин, доступный в таблетках и без рецепта с 1915 года, быстро стал препаратом номер один. И даже сейчас это самое распространенное лекарство в домашних аптечках. Сегодня в мире ежегодно потребляется около 40 000 тонн аспирина. Или, другими словами, — от 50 до 120 миллиардов таблеток в год! Безопасный и эффективный, аспирин признан Всемирной организацией здравоохранения основным лекарственным средством. В 1950 году аспирин вошел в Книгу рекордов Гиннесса как самое продаваемое лекарственное средство.
Аспирин: история длиною в 4 тысячелетия
Очаровательная история самого известного в мире лекарства началась более 3500 лет назад. Его активный ингредиент, салицин, содержится в своей примитивной форме в коре деревьев семейства ивовых. Поэтому является старейшим средством, которое все еще используется в настоящее время. Применение листьев ивы для лечения воспалительных ревматических заболеваний было известно еще шумерам. Об этом извещают их глиняные таблички возрастом 4000 лет. Древние египтяне использовали экстракты листьев мирта и ивы для облегчения болей в суставах. Тому свидетельство — папирус Эберса, датируемый примерно 1500 годом до нашей эры. Древние китайские и греческие источники также рекомендуют лечение ивой при определенных заболеваниях. Сюда входят сочинения, приписываемые Гиппократу, знаменитому греческому врачу V века.
Коренные народы, такие как готтентоты Южной Африки или индейцы Америки, также использовали экстракты ивы для лечения лихорадки, остеоартрита и головной боли.
В XVIII веке английский священник Эдвард Стоун также начал экспериментировать с ивой. Он искал средство для лечения «лихорадки» (симптомов малярии) на замену дорогой коре хинного дерева. Стоун измельчил кору ивы в порошок и давал ее людям, страдающим от лихорадки. В отчете о своем исследовании утверждал, что порошок работает.
В 1824году Франческо Фонтана и Бартоломео Ригателли извлекли активный ингредиент из коры ивы. А вскоре Джозеф Бухнер идентифицировал его как «Салицин». Другие ученые продолжили работу над процессом извлечения салицина и производства салициловой кислоты. В 1853 году французский химик Шарль Фредерик Герхардт впервые получил ацетилсалициловую кислоту. Он сделал ее из салицина, который содержится в таких растениях, как ива, таволга и мирт. Но его метод оказался далеким от совершенства.
В 1859 году Герман Кольбе описывает химическую структуру и синтезирует салициловую кислоту. И только в 1890-х годах ученые компании Bayer в Германии создали коммерчески жизнеспособную форму ацетилсалициловой кислоты.
Кто изобрел аспирин?
До сих пор считалось, что аспирин разработал Феликс Хоффманн, химик в фармацевтической лаборатории немецкого производителя красителей Friedrich Bayer & Co в Эльберфельде. Он разрабатывал лекарство, чтобы помочь своему отцу, страдающему ревматизмом. Новый препарат не должен быть неприятного вкуса и вызывать побочных эффектов (шум в ушах). Хоффман изготовил первый образец 10 августа 1897 года. Это следует из отчета, опубликованного в 1934 году. В сообщении также говорится, что он выгодно отличается от салициловой кислоты благодаря своим фитосвойствам, таким как кислый вкус без едкого эффекта.
Но в 1949 году Артур Эйхенгрюн оспорил авторство Хоффмана. В опубликованной им статье Эйхенгрюн утверждал, что он поручил Хоффманну синтезировать ацетилсалициловую кислоту и что тот не знал цели работы.
Потом он испытал ее на себе, не ощутив никаких побочных эффектов. Затем тайно передал ее своему коллеге доктору Феликсу Гольдману, который нанял врачей для оценки препарата в строгой секретности. Их отчеты обнадеживали: звон в ушах случался редко, зато противоревматические эффекты были несомненными. Кроме того, стоматолог дал препарат пациенту с повышенной температурой и зубной болью. Едва он встал с кресла, как воскликнул: «Моя зубная боль прошла!». Такое быстрое наступление обезболивания было уникальным.
Почему Эйхенгрюн дал опровержение через 15 лет? После появления аспирина он разработал еще несколько лекарств, а также ацетат целлюлозы, ацетатный шелк и ацетатную защитную пленку. Покинув Bayer в 1908 году, основал собственную фабрику в Берлине. Там производил огнестойкие материалы на основе ацетилцеллюлозы, а также был пионером процесса литья пластмасс под давлением. Но… он был евреем. А пришедшие к власти нацисты запретили евреям занимать независимые должности в экономической жизни. Брак с «арийской» женой позволил ему сохранить свободу до 1944 года, когда в возрасте 76 лет был интернирован в концлагерь — до освобождения Советской армией.
Современные ученые подтвердили роль Эйхенгрюна в создании аспирина.
История продолжается
Хотя кора ивы сыграла свою роль в истории аспирина, его таблетки изготавливаются не из древесной коры. Современный аспирин производится из бензола, получаемого из нефти. Бензол перерабатывается в фенол, а фенол — в салициловую кислоту, а из нее уже получают ацетилсалициловую кислоту, т.е. – аспирин.
Аспирин дебютировал на рубеже 20-го века как революционное лекарство, которое облегчало боль, снижало температуру и знаменовало собой значительное достижение в современной химии.
Он был практически неоспоримым средством для снижения боли и жара до 1956 года, когда был изобретен ацетаминофен, а в 1962 году появился ибупрофен. Но ученые продолжали узнавать новое о влиянии аспирина на организм человека.
В 1950-х годах калифорнийский врач Лоуренс Крейвен опубликовал статьи, в которых утверждал, что аспирин является антикоагулянтом, который может предотвращать образование тромбов. Дальнейшие исследования подтвердили, что аспирин является разжижающим кровь и противовоспалительным препаратом. В 1982 году британский фармаколог Джон Р. Вейн раскрыл механизм действия аспирина. За исследования в этой области Вейн, Самуэльссон и Бергстрём получили Нобелевскую премию.
Аспирин оказался полезным для вторичной профилактика инсульта и для мужчин с нестабильной стенокардией. Кроме того, раннее лечение аспирином эффективно в снижении смертности от инфаркта миокарда.
Аспирин не лишен и побочных эффектов, таких как желудочные расстройства и кровотечения, шум в ушах, отек кожи/аллергическая реакция, синдром Рейеса и противопоказания к некоторым другим препаратам. Но чаще всего они возникают только у людей с особой чувствительностью к аспирину или при передозировке.
История аспирина продолжается и сегодня. Он является наиболее часто используемым препаратом во всем мире и доказал свою способность спасать жизни при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того, он может предотвратить некоторые виды рака (в частности, рак толстой кишки). Результаты текущих испытаний обнадеживают.
Источник: National Library of Medicine, ScienceDirect
Просмотров: 13
